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肿瘤的生长和转移依赖于血管生成，血管生成对肿瘤的发生、进展及预后起重要作用。血管生成是一个多因素、多步骤的复杂过程，受多种细胞生长因子及其受体调控，认为其中血管内皮生长因子（VEGF）及其受体（VEGFR）是最关键的调控因子，以VEGF和VEGFR为靶点的抗血管生成可能成为治疗肿瘤的新策略。就VEGF及VEGFR的结构、功能特点、在肿瘤血管生成中的可能机制及由此而引发的抗肿瘤血管生成治疗相关进展做综述。