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目的 设计合成endistomin U及其6位甲氧基取代的衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法 以吲哚—3—甲醛和色胺或5—甲氧基色胺为原料先缩合,再通过Picter-Spengler反应环合得到四氢—β—咔啉,然后用DDQ脱氢芳构化得到目标化合物。结果 合成了endistomin U及其6位甲氧基取代的衍生物,利用核磁共振、质谱进行了结构确认。结论 合成了海洋生物碱endistomin U及其6位甲氧基取代的衍生物,初步体外抗肿瘤试验结果表明两者均具有较强的抗肿瘤活性。