抗癌药氯苯二氯乙烷的合成

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氯苯二氯乙烷(Mitotane;o,p’-DDD)系细胞抑制剂和杀虫剂。是治疗肾上腺皮质癌的有效药物,对不能作手术的或已向肺、肝转移的肾上腺皮质癌均有一定疗效。其制备方法据文献报道:以邻硝基氯苯为原料,经还原、重氮、溴代反应得邻氯溴苯,再与二氯乙醛在无水乙醚中进行格氏反应生成1-二氯-2-(邻氯苯)乙醇,将生成物再与氯苯编合而得氯苯二氯乙烷。但此路线收率很低,格氏反应一步收率仅6%,在生产上无实用价值。 Chlorotetrachlor (Mitotane; o, p’-DDD) Department of cell inhibitors and insecticides. Is an effective drug for the treatment of adrenal cortical cancer, can not be surgery or have lung and liver metastasis of adrenal cortex have a certain effect. The preparation method has been reported in the literature: o-nitrochlorobenzene as raw material, the reduction, diazonium, bromine reaction of o-bromochlorobenzene, with dichloroacetaldehyde in anhydrous ether Grignard reaction 1- bis Chloro-2- (o-chlorobenzene) ethanol, and the resulting product was then combined with chlorobenzene chlorobenzene dichloroethane. However, this route yield is very low, the yield of Grignard reaction only 6%, no practical value in production.
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