【摘 要】
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标题化合物是一类重要杂环化合物,具有较高的生物活性,广泛应用于抗肿瘤药物、抗菌、抗病毒等药物的生产.以2-氨基烟酸为起始原料,经过浓硫酸催化与醇类生成2-氨基烟酸酯,再
【机 构】
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齐鲁工业大学(山东省科学院)山东省科学院菏泽分院山东省生物工程技术创新中心,山东菏泽274000;山东友帮生化科技有限公司山东省小分子杂环化合物工程实验室,山东菏泽274000
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标题化合物是一类重要杂环化合物,具有较高的生物活性,广泛应用于抗肿瘤药物、抗菌、抗病毒等药物的生产.以2-氨基烟酸为起始原料,经过浓硫酸催化与醇类生成2-氨基烟酸酯,再与N-卤代丁二酰亚胺反应制备2-氨基-5-卤代烟酸酯,再与氯乙醛成环缩合生成6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯,最后和N-碘代琥珀酰亚胺发生碘代反应,共4步制得标题化合物,总收率为58.9％ ～ 67.7％.产物结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析进行了表征.合成路线方法新颖、操作简单、产率高、避免柱层析分离纯化,更适合工业化放大生产.
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