泻心汤黄酮类成分在大鼠体内的药代动力学研究

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研究泻心汤中黄酮类成分在大鼠体内药代动力学规律。大鼠灌胃给予泻心汤12g·kg-1,给药前及给药后不同时间采集血样或尿样,HPLC法测定黄酮类成分浓度,血药浓度-时间数据和尿药排泄量-时间数据用DAS软件进行动力学分析。采用大鼠肾匀浆温孵法,进行黄芩苷的体外代谢研究。结果显示,黄芩苷、汉黄芩苷血药浓度迅速达峰,药时曲线呈现双峰现象,消除T1/2均为6h左右;黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在尿中均有排泄,尿中排泄量占给药量均<10%,尿排泄T1/2在6~8h;大鼠肾匀浆可将黄芩苷代谢生成黄芩素,酶动力学参数Vmax=702nmol.min-1·g-1(protein),Km=135μmol·L-1。可见,泻心汤中黄酮类成分可迅速吸收进入体内;黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素均可从尿排泄,但尿药排泄量较少;肾脏可将黄芩苷代谢成黄芩素。
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