环糊精衍生物对消炎痛水溶液稳定性的影响

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lutiaotiao
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消炎痛在水中微溶,其水溶液依赖pH而水解为5-甲氧基-2-甲基-吲哚-3-醋酸与对氯苯甲酸,前者进一步分解为5-甲氧基-2,3-二甲基吲哚。本文研究不同的环糊精(CD)对消炎痛水溶液稳定性的影响,以及CD环的大小、衍生物的类型、取代的程度和形式、浓度和温度的影响。方法是将消炎痛溶于pH 7.4磷酸盐缓冲液中,加10倍量CD。用核磁共振研究客体-CD分子的相互作用, Indomethacin is sparingly soluble in water and its aqueous solution is hydrolyzed to 5-methoxy-2-methyl-indole-3-acetic acid and p-chlorobenzoic acid on the basis of pH and the former is further decomposed into 5-methoxy-2,3 - dimethylindole. This article studies the effect of different cyclodextrins (CDs) on the stability of indomethacin aqueous solutions, as well as the size of the CD loops, the type of derivatives, the degree and type of substitution, the concentration and the temperature. The method is to dissolve indomethacin in pH 7.4 phosphate buffer, plus 10 times the amount of CD. Using NMR to study the interaction of guest-CD molecules,
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