【摘 要】
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1 法尼基转移酶抑制剂抗癌机理 最关键步骤之一.一正常细胞中,ra s蛋白是通过自身GTPase活性从GTP结合的活化形式变为GDP结合的非活化形式.但在肿瘤细胞中,变异的ras基因破坏
【机 构】
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昆明医学院天然药物药理重点实验室,云南省肿瘤医院
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1 法尼基转移酶抑制剂抗癌机理 最关键步骤之一.一正常细胞中,ra s蛋白是通过自身GTPase活性从GTP结合的活化形式变为GDP结合的非活化形式.但在肿瘤细胞中,变异的ras基因破坏了GTPase的活性,Ras蛋白始终为结合GTP形式,则连续的生长信号导致细胞的恶生增殖,造成生物组织的癌变.法尼基转移酶抑制剂能通过抑制法尼基化使蛋白脂类修饰受阻,Ras蛋白不能定位于细胞膜,而ras蛋白转导信号有一定的位置要求,即必须停在细胞内侧,因而无法实行其信号转导功能,从而使那些依赖于高活性的ras蛋白的肿瘤生长
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