芳香化酶抑制剂筛选模型的建立

来源 :中国药理学通报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:w232010
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目的建立筛选特异性芳香化酶抑制剂的筛选模型.方法用胎盘的微粒体作为芳香化酶的酶源,以[1β-3H]雄烯二酮作为反应底物,通过测得产物3H2O的放射能来检测芳香化酶的活性.结果建立了通过测定产物3H2O的放射能来检测芳香化酶活性的3H2O法.对该方法的反应动力学研究发现底物雄烯二酮的Vmax=33.3 pmol·(min·mg protein)-1, Km=113 nmol·L-1.用此方法作为芳香化酶抑制剂的筛选模型,测得抗肿瘤药物exemestane对酶的抑制为不可逆抑制,
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