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多巴胺(DA)作为中枢神经系统主要的神经递质,通过调节分布于不同脑区的多种DA受体亚型参与了运动调节、情感认知、药物成瘾以及神经内分泌调节等诸多生命活动。在所有的DA受体亚型中,D3受体(D3R)与DA的结合能力是最强的,而且主要分布在与药物成瘾密切相关的中脑边缘系统“奖赏通路”,为进一步揭示D3R与中枢病变的联系,高选择性D3R配体的优化成为研究热点。