【摘 要】
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研究了抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法.该方法以廉价的D-木糖为原料制得重要中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖(5),化合物5再与5-F胞嘧啶进行Vorbrueggen反应,然后
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研究了抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法.该方法以廉价的D-木糖为原料制得重要中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖(5),化合物5再与5-F胞嘧啶进行Vorbrueggen反应,然后经酰胺化,脱除乙酰基得到卡培他滨,合成总收率为29.8%.该方法的关键步骤是化合物3的3-OH构型翻转和5-对甲苯磺酰氧基基团(5-OTs)的还原脱除。结果表明,该方法原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、收率良好且产物易于分离纯化,适合大规模制备.
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