【摘 要】
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目的设计合成二氢青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素类化合物对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计并合成了29个二氢青蒿素-
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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目的设计合成二氢青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素类化合物对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计并合成了29个二氢青蒿素-查尔酮杂合物。采用细胞计数法测定目标化合物对人白血病HL-60细胞的生长抑制作用。结果得到了29个含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,均为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR谱确证。所有目标化合物对人白血病HL-60细胞都有不同程度的生长抑制作用。结论所有目标化合物对HL-60细胞株的生长抑制活性均强于二氢青蒿素,GI50值均小于0.10μmol·L-1。连接链的改变、查尔酮A环和B环的调换以及取代基的改变对化合物活性的影响没有显著差异。
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