论文部分内容阅读
目的评价济泰片对人肝中关沙酮代谢活性潜在的抑制作用及对Beagle犬肝中美沙酮代谢活性潜在的诱导作用。方法在人肝微粒体中加入济泰片1.5~150mg·L-1,CYP3A4抑制剂酮康唑及CYP2D6抑制剂奎尼丁,再加入美沙酮进行共孵育30min。用关沙酮的代谢产物2-亚乙基-1,5-二甲基-3,3-二苯基吡咯烷(EDDP)的生成速率反映美沙酮的代谢活性,评价济泰片对美沙酮的抑制作用。Beagle犬ig给予济泰片0.1875,0.625和1.875g·kg-1,每天1次,共36周后制备犬肝