【摘 要】
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目的设计合成没食子酰哌嗪衍生物,考察其对耐药真菌的抗菌活性。方法以三甲氧基没食子酸为原料,在PyBOP/DIEA存在下与哌嗪反应得到中间体,在脱保护后与相应的酸缩合,最后脱甲
【机 构】
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海军军医大学药学院,解放军第72集团军医院药械科,烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、教育部分子药理和药物评价重点实验室
【基金项目】
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上海市卫计委科研课题(20124057)
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目的设计合成没食子酰哌嗪衍生物,考察其对耐药真菌的抗菌活性。方法以三甲氧基没食子酸为原料,在PyBOP/DIEA存在下与哌嗪反应得到中间体,在脱保护后与相应的酸缩合,最后脱甲基得到目标化合物。采用美国国家临床实验室标准委员会(CLSI)推荐方法,将目标化合物对2株临床分离的耐药白色念珠菌株进行体外抗真菌活性试验,进而与氟康唑(8μg/ml)联用,开展协同抗真菌活性试验。结果共合成了11个化合物,其中6个化合物表现出优于没食子酸的抗真菌活性。结论没食子酰哌嗪可以提高没食子酸的抗真菌活性,没食子酸酰结构是重要
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