【摘 要】
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目的改进富马酸比索洛尔的合成方法。方法以3-(异丙基氨基)丙烷-1,2-二醇为起始原料,经成环、对甲苯磺酰化、偶合、开环及成盐5步反应制得富马酸比索洛尔。结果与结论目标化
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目的改进富马酸比索洛尔的合成方法。方法以3-(异丙基氨基)丙烷-1,2-二醇为起始原料,经成环、对甲苯磺酰化、偶合、开环及成盐5步反应制得富马酸比索洛尔。结果与结论目标化合物及中间体的结构经1H-NMR、MS谱等确证。新合成路线操作简便,反应条件温和,总收率为36%,适合工业化生产。目标物经HPLC法检测纯度达99.4%,单个杂质含量小于千分之一,符合中华人民共和国药典标准。
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