【摘 要】
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目的:研究新型小分子靶向药物4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基)苯氧基-2-(甲基胺甲酰基)吡啶4-甲基苯磺酸盐(NCE)大鼠在体肠吸收特性及药动学.方法:18只健康SD大鼠随机分为3组,
【机 构】
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四川大学华西药学院,成都,610041;四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室,成都,610041
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目的:研究新型小分子靶向药物4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基)苯氧基-2-(甲基胺甲酰基)吡啶4-甲基苯磺酸盐(NCE)大鼠在体肠吸收特性及药动学.方法:18只健康SD大鼠随机分为3组,将高、中、低剂量(40,20,2 μg· mL-1)的NCE按在体单向肠灌流模型灌肠,以重量法计算NCE在大鼠肠道内的吸收特性参数.单剂量90 mg· kg-1 NCE灌胃和静脉给药,HPLC法测定血浆中药物的浓度,以DAS 2.1.1软件计算NCE的主要药动学参数.结果:高浓度与低浓度相比,三肠段的Papp值和Ka值均无显著性差异;在同一浓度时,各肠段的Ka值和Papp值均无显著差异.NCE口服混悬剂的绝对生物利用度为44.18％.结论:NCE在大鼠整个小肠均有吸收,无吸收部位特异性,且在2～ 40 μg· mL-1范围内,随着质量浓度的增加,其吸收有上升趋势,但Papp值和Ka值均无显著性差异,提示其在小肠的吸收机制为被动扩散;NCE口服生物利用度适中,可采用制剂学手段进一步提高其口服生物利用度.
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