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为了提高抗肿瘤药物 vismodegib 合成反应的产率并控制反应成本，制备了合成目标化合物所需的中间体，并对 Negishi 偶联反应条件进行了考察．通过单因素分析法，研究了不同的摩尔比、催化剂用量和回流时间对反应的影响．结果表明，在反应混合物2-溴吡啶、2-氯-N-（4-氯-3-碘苯基）-4-（甲磺酰）苯甲酰胺、氯化锌、正丁基锂和四（三苯基膦）钯的摩尔比为1．0∶0．5∶1．5∶1．1∶0．05及回流时间为24 h 的条件下，反应收率提高到了72％．该反应条件明显提高了合成效率，避免了原料/催化剂的过