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枯草杆菌蛋白酶原/可信9(PCSK9)抑制剂是自2003年发现PCSK9蛋白以来开发的新药。除了背景他汀类药物治疗外,它们还将低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低到前所未有的水平,并在改善心脑血管事件方面显示出令人鼓舞的结果。本文综述了有关PCSK9的发现及生理作用机制,特别关注其安全性和耐受性,还讨论了极低密度脂蛋白胆固醇浓度的安全性。