鹿茸断续膏是以鹿茸、川续断、骨碎补、三七为药材,经适当工艺加工制备而成的凝胶贴膏,具有促进断骨生长、提高骨折愈合率、有效减少骨折并发症之功效,临床上主要用于治疗骨折。本课题以中医药理论为指导,完成了鹿茸断续膏的主要新药研发工作,包括制备工艺考察、质量标准研究、稳定性考察和体内代谢研究。一、制备工艺研究鹿茸蛋白提取工艺:以鹿茸蛋白提取量为评价指标,采用L9(34)正交试验法考察了提取液的浓度、液料比、超声功率对鹿茸蛋白提取效果的影响,最终得到适宜的工艺条件。鹿茸蛋白质量标准研究中,应用薄层色谱法进行鉴别,采用放射免疫法测定其中IGF-1含量。鹿茸断续膏剂型工艺:在预实验确定基质的种类和范围的基础上,以初黏力、剥离强度、感官性状为客观评价指标,采用正交试验确定了鹿茸断续膏的制剂工艺。二、质量标准及稳定性研究鹿茸断续膏质量标准研究中,应用薄层色谱法对其中川续断皂苷Ⅵ、柚皮苷进行鉴别,并对其含膏量、赋形性、黏附性和微生物限度等检查项进行研究,采用高效液相色谱法测定其中川续断皂苷Ⅵ和柚皮苷含量,并且进行了方法学考察。鹿茸断续膏稳定性考察中,根据质量标准中相关规定,检查加速稳定性和长期稳定性实验样品的各项指标,结果表明外观无变化,检查符合规定,含量基本稳定。三、鹿茸断续膏的体内代谢研究利用UPLC/MS-QTOF对给药后小鼠血液内的代谢产物进行探索,将给药后小鼠血液样品与相应的空白生物样品在同样条件下得到的色谱质谱信息通过UNIFI软件分析平台对比,推测出8个柚皮苷的代谢产物结构,为鹿茸断续膏的临床研究提供了参考。四、结论研制的鹿茸断续膏物理性质稳定,具有良好的皮肤黏贴性、膜残留量小、敷贴舒适、生产工艺简便、成本低、适合工业化生产。通过提取工艺、制剂成型工艺、制剂质量标准和稳定性、体内代谢产物等研究,为中药新药鹿茸断续膏的进一步临床应用奠定了良好的基础。