【摘 要】
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目的评价阿奇霉素泡囊的体外释放和体内吸收之间的相关性。方法采用激光粒度仪测定阿奇霉素泡囊的粒径和zeta电位。建立UV法进行体外分析测定其体外释放度,高效液相色谱法进
【机 构】
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重庆医科大学药物高校工程研究中心; 泸州医学院附属医院核医学科;
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目的评价阿奇霉素泡囊的体外释放和体内吸收之间的相关性。方法采用激光粒度仪测定阿奇霉素泡囊的粒径和zeta电位。建立UV法进行体外分析测定其体外释放度,高效液相色谱法进行体内分析测定大鼠口服后的血药浓度,然后分别以Loo-Riegelman法和反卷积分法计算体内吸收分数Fa和输入函数R。结果阿奇霉素泡囊的粒径为(907.4±0.10)nm,zeta电位为(14.6±0.02)mV。其体内阿奇霉素与内标峰面积之比(A)和阿奇霉素浓度(C)标准曲线回归方程为:A=19.26C-52.69,r=0.999 0(n=3);体外482nm波长处光密度(D)与浓度(C)标准曲线回归方程为:D=0.0144C-0.070 1,r=0.999 6(n=3),回收率均符合要求。以体外累计释放度Y与Fa和R建立的回归方程分别为:Fa=0.981 8Y+1.083 1,r=0.956 5、R=0.763 5Y-15.699,r=0.862 7。结论阿奇霉素泡囊体外释放与体内吸收之间没有相关性。
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