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为了寻找抗菌候选化合物,采用基于片段的药物发现方法,以氨基膦酸酯和磺酰氯为原料,设计合成了15个含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物,经IR、1HNMR和13CNMR确认结构。采用两倍稀释法测定目标化合物的MIC（最小抑菌浓度）。结果表明:部分目标化合物呈潜在的抗菌活性,对所测试标准菌和耐药菌均有抑制活性。其中化合物Ⅱf[N-[（二乙氧基膦酰基）-4-氟苯甲基]-4-甲氧基苯磺酰胺]对金黄色葡萄球菌（S.aureus）、大肠埃希菌（E. coli）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及耐氟喹诺酮类大肠杆菌（MREC）的MIC分别为32、64、128和128μg/mL,化合物Ⅱl[N-[（二乙氧基膦酰基）-4-氟苯甲基]-4-甲基苯磺酰胺]对S. aureus、E. coli、MRSA及MREC的MIC分别为32、32、64和64μg/mL,抗菌活性优于对照药磺胺嘧啶。