麻黄碱类药物构效关系初探

来源 :内蒙古医学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:gaozhl
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从离体豚鼠右心室乳头肌,测定6种麻黄碱类药物的累积量-效曲线。d-硫酸去甲伪麻黄碱,l-盐酸麻黄碱,d-盐酸麻黄碱和d-盐酸伪麻黄碱对乳头肌的收缩作用呈浓度依赖性增强,PD2值分别为578,558,527和529。l-盐酸甲基麻黄碱,氨基甲酰伪麻黄碱对乳头肌的收缩呈抑制作用,其IC50分别为87×10-5mol/L和1.26×10-5mol/L。由等效法求得普萘洛尔和l-盐酸甲基麻黄碱拮抗硫酸异丙肾上腺素反应的pA2值分别为786和429,l-盐酸甲基麻黄碱拮抗-硫酸去甲伪黄碱反应的pD′2值为55,结果提示麻黄碱类药物由于其侧链结构不同,其内在活性有量与质的差异。 Cumulative volume-response curves of 6 ephedrine drugs were determined from isolated right ventricular papillary muscles in guinea pigs. d-Pseudoephedrine sulfate, l-ephedrine hydrochloride, d-ephedrine hydrochloride and d-pseudoephedrine hydrochloride showed a dose-dependent increase in papillary muscle contraction with PD2 values ​​of 578, 558 and 527 And 5  29. Methyl ephedrine hydrochloride and carbamoyl pseudoephedrine inhibited the papillary muscle contraction with IC50 of 87 × 10-5mol / L and 1.26 × 10-5mol / L, respectively. The pA2 values ​​of propranolol and l-methyl-ephedrine hydrochloride against isoproterenol sulfate were determined by the equivalent method to be 786 and 429, respectively. Methyl ephedrine hydrochloride-antisulfate sulfate The pD’2 value of the reaction of caustic soda is 5  5, the results suggest that due to its different side chain structure, ephedrine drugs have inherent and quantitative differences in their intrinsic activities.
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