N-2-(1-羟基-对甲磺酰基苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喳啉类化合物的合成及Ⅲ类抗心律失常活性

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目的 寻找抗心律失常活性化合物。方法 以抗心律失常药物sotalol(索他洛尔)为先导化合物,拼合具有抗室性心律失常活性的四氢异喹啉类化合物的药效基团,设计合成了9个N-2-(1-羟基-对甲磺酰基苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,其结构经质谱和核磁共振波谱确证。并经离体豚鼠心肌功能不应期测定进行抗心律失常活性的筛选。结果 合成9个未见文献报道的新化合物。化合物Ⅰ3和Ⅰ7具有一定抗Ⅱ类心律失常活性。结论 可用某些基团取代的四氢异喹啉替代sotalol结构中的异丙胺基。
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