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G蛋白偶联受体是最大的膜受体超家族之一,参与调节多种生理过程,在信号识别及转导中具有重要作用,是医学研究与计划的焦点之一,但基于GPCRs单体的药物通常疗效欠佳、副作用较多。随着GPCRs二聚体的不断证实,二聚体不同于单体的内在疗效、配体选择及由变构调节引起的功能选择性,在临床疾病治疗及新药研发中倍受关注。本文基于检测GPCRs二聚体的技术,就GPCRs二聚体形成的决定因素、功能及药理学作用作一综述。