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1-甲基-3.苯基哌嗪(1)是合成抗抑郁药米氮平(mirtazapine)的中间体,可先用2-苯基环氧乙烷和N-甲基乙醇胺反应得到2-[(2-羟乙基)甲胺基]-1-苯基乙醇(2),2经氯化亚砜氯化得到(2-氯乙基)-(2-氯-2-苯乙基)甲胺盐酸盐(3)。3可在相转移催化剂溴化四丁铵作用下与氨水直接闭环得1,收率53.8%也可先与对甲苯磺酰胺在NaH作用下缩合闭环后再脱除磺酰基得到1,收率58.0%(均以3计)。本研究先将3与氨水反应得到(2-氯乙基)-(2-氨基-2-苯乙基)甲胺(4),直接高温闭环得1