【摘 要】
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为了方便快捷地制备嘧啶核苷-肽缀合物,我们发展了一种一釜合成的方法。从尿嘧啶核苷出发,经过4步制备了关键中间体5-乙酰巯亚甲基-2′,3′-二-O-异亚丙基尿苷（4）。在酸性条件
【机 构】
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北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室
【基金项目】
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National Natural Science Foundation of China （Grant No. 20332010）, the Ministry of Science and Technology of China （Grant No. 2005BA711A04, 2006AA02Z 144）.
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为了方便快捷地制备嘧啶核苷-肽缀合物,我们发展了一种一釜合成的方法。从尿嘧啶核苷出发,经过4步制备了关键中间体5-乙酰巯亚甲基-2′,3′-二-O-异亚丙基尿苷（4）。在酸性条件下,脱除化合物4的乙酰基,同时游离的巯基与PySS-R（8,12,15,Py=2-吡啶基,R=氨基酸或肽）反应形成新的二硫键,即形成了尿苷与氨基酸或肽以二硫键连接的缀合物（9,13,2）。
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