【摘 要】
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以3-乙酰基嘧啶、2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经加成、缩合、环化、还原得到中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(6),再与(L)-N-酰化-氨基酸缩合得到14个伊
【机 构】
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黑龙江大学功能有机重点实验室,国药一心制药有限公司,
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以3-乙酰基嘧啶、2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经加成、缩合、环化、还原得到中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(6),再与(L)-N-酰化-氨基酸缩合得到14个伊马替尼氨基酸衍生物7a~7n.目标化合物结构经过IR,1H NMR,13C NMR,HRMS等确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物对人白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(Hep G-2)体外抑制活性测试.结果显示化合物7a,7d,7e,7i,7j,7k,7l,7n体外抑制活性较高,与对照品伊马替尼相近.
Starting from 3-acetylpyrimidine and 2-methyl-5-nitroaniline, the intermediate N- (2-methyl-5-aminophenyl) - (L) -N-acylated-amino acids to give 14 imatinib amino acid derivatives 7a ~ 7n.The structures of target compounds were characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR, HRMS, etc. The target compounds were tested for the inhibitory effect on human leukemia cells (K562), human lung cancer cells (A549), human hepatoma cells (Hep G-2) In vitro activity test showed that the inhibitory activity of 7a, 7d, 7e, 7i, 7j, 7k, 7l, 7n in vitro was higher than imatinib, a reference substance.
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