美拉托宁的体外经皮扩散试验

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美拉托宁(MT)作为松果腺激素,其主要作用是调节机体的生物节律与外界相适应.美拉托宁作为保健品用于调节睡眠已在美国及我国上市.但已上市的制剂均为口服剂型,肝脏首过效应将不可避免地降低这些制剂的药理作用.有研究表明其消化道吸收很不稳定,同一剂量的口服制剂在不同个体有10~20倍的差异.MT的主要代谢降解途径在肝脏.在肝细胞中,MT在微粒体羟化酶的作用下,生成6-羟美拉托宁,丧失生物活性.本文进行了美拉托宁体外经皮扩散试验,并将试验所得的参数用滞留时间(Tlag)法进行评价,为创新美拉托宁的经皮给药剂型提供理
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