一些具有局部麻醉作用的哌啶基酰基苯胺的合成

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N-(β-苯硫乙基)-苯胺和N-(β-对氯苯硫乙基)-苯胺分别用氯乙酰氯、β-氯丙酰氯和γ-氯丁酰氯酰化,生成的氯代酰胺(IIIa-e)用哌啶处理,得到一系列N-(β-苯硫乙基)-哌啶基酰基苯胺(IVa-c)和N-(β-对氯苯硫乙基)-哌啶基酰基苯胺(IVd,e).药理试验表明化合物IVa—e有很强的局部麻醉作用. N- (β-phenylthioethyl) -aniline and N- (β-p-chlorophenylthioethyl) -aniline were acylated with chloroacetyl chloride, β-chloropropionyl chloride and γ- Treatment of the substituted amides (IIIa-e) with piperidine gave a series of N- (β-phenylthioethyl) -piperidinylanilides (IVa-c) and N- Piperidinyl acylanilines (IVd, e). Pharmacological tests show that compound IVa-e has a strong local anesthetic effect.
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