【摘 要】
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目的 设计合成系列N-烷基-4-烷氧甲酰基苯并噁唑酮类化合物,并测定其体外抗炎活性,以期发现高活性的新化合物.方法 以3-羟基-2-氨基苯甲酸为原料,经过酯化、成环和取代反应制
【机 构】
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山西医科大学药学院,山西太原030001;邵阳市中心医院药学部,湖南邵阳422000
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目的 设计合成系列N-烷基-4-烷氧甲酰基苯并噁唑酮类化合物,并测定其体外抗炎活性,以期发现高活性的新化合物.方法 以3-羟基-2-氨基苯甲酸为原料,经过酯化、成环和取代反应制得目标化合物,通过MS、NMR谱对其结构进行确证.建立LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,通过Griess法测定细胞培养液中NO的释放量,采用ELISA法测定炎症因子IL-1β和IL-6的含量以评价化合物的体外抗炎活性.结果 与结论合成了14个未见文献报道的新化合物,其结构均经MS、1 H-NMR和13C-NMR谱确证.体外抗炎活性研究结果表明,大多数化合物对IL-1β和IL-6均呈现出较好的抑制活性,尤其是化合物3k,对IL-1β的IC50值为(1.93 ±0.71) μmol·L-1,明显优于阳性药塞来昔布,对IL-6的IC50值为(27.29±7.08) μmol·L-1,与阳性对照药塞来昔布活性相当,具有进一步研究的价值.
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