抗心律失常药Tiracizine Hydrochloride

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hnazlz
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化学名 3-乙氧羰基氨基-5-二甲胺基乙酰基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f)氮杂单盐酸盐合成 3-氨基-5-乙酰基-10,11-二氢-5H-二苯并Lb,f]氮杂(艹卓)(Ⅰ)与氢氧化钾在正丙醇中反应得到3-氨基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂(艹卓)(Ⅱ),Ⅱ与氯甲酸乙酯反应得到其相应的3-乙氧羰基氨基化合物(Ⅲ),Ⅲ与氯乙酰氯反应得到相应的3-乙氧羰基氨基-5-氯乙酰基的化合物(Ⅳ),Ⅳ再与二甲胺反应得到本品(tiracizine)(Ⅴ);将得到的碱与盐酸在异丙醇中反应得到其盐酸盐。 Synthesis of 3-amino-5-acetyl-3-ethoxycarbonylamino-5-dimethylaminoacetyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo [b, f) azepine monohydrochloride 10,11-dihydro-5H-dibenzo Lb, f] azepine (I) is reacted with potassium hydroxide in n-propanol to give 3-amino-10,11-dihydro-5H (Ⅱ), Ⅱ and ethyl chloroformate to obtain the corresponding 3-ethoxycarbonylamino compounds (Ⅲ), Ⅲ with chloroacetyl chloride to give the corresponding (IV) with 3-ethoxycarbonylamino-5-chloroacetyl group and reacting with dimethylamine to obtain the product (tiracizine) (V); reacting the obtained base with hydrochloric acid in isopropanol to obtain its salt Acid salt.
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