目的：研究盐酸黄连素对肾移植受者使用环孢素Ａ增效作用的体内动力学过程。方法：选择肾移植术后１个月以内、连续服用环孢素Ａ２周、肝肾功能稳定的患者６名，环孢素Ａ剂量６ｍｇ．ｋｇ－４．ｄ－１，用ＦＰＩＡ方法（单抗）检测合用黄连素前后各时间点环孢素Ａ全血浓度。结果：单服环孢素Ａ的主要药代动力学参数分别为ｔｍａｘ（ｈ）：１．３３±０．５２，Ｃｍａｘ（μｇ·Ｌ－１）：１２２４．７５±２９６．２０，Ｃｍｉｎ（μｇ·Ｌ－１）：１７３．９５±７８．７１，ｔ１／２（ｈ）：２．６２±１．００，ＡＵＣμｇ·ｈ·Ｌ－１４６８１．３４±１３００．４５，ＣＬ／Ｆ（Ｌ·ｈ－１）：３５±１５；与黄连素合用的主要药代动力学参数为ｔｍａｘ（ｈ）：３．００±１．２６Ｃｍａｘ（μｇ·Ｌ－１）：１０５０．１０±２９０．８６，Ｃｍｉｎ（μｇ·Ｌ－１）：３２１．３１±１６１．２９，ｔ１／２（ｈ）：５．３３±２．６０，ＡＵＣμｇ·ｈ·Ｌ－１６２６５．７１±１８７１．３３，ＣＬ／Ｆ（Ｌ·ｈ－１）：２２±１３。结论：盐酸黄连素与环孢素Ａ合用可使后者ｔｍａｘ滞后，ｔ１／２延长，清除率减少，ＡＵＣ增大，生物利用度增加；对肝肾功能没有影响。