微针辅助左旋肉碱水凝胶制剂体内外经皮渗透性评价

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目的:探讨微针经皮给药系统对强亲水性药物左旋肉碱经皮渗透性的影响。方法:选择改良的Franze扩散池,采用针高150μm的实心硅微针阵列作用于猪耳朵皮肤进行体外经皮实验评价。制备卡波姆水凝胶作为左旋肉碱的给药载体,并与市售的左旋肉碱外用制剂进行渗透性比较。体内试验考察了大鼠贴敷左旋肉碱凝胶贴片6 h血液以及皮肤中的药物浓度变化。结果:左旋肉碱微针体外累积渗透量较被动扩散提高了30倍。浓度为0.5%的卡波姆980水凝胶作为左旋肉碱药物载体,经皮渗透性优于市售制剂。体内试验表明,左旋肉碱经微针促渗后可进入体循环,在给药的1~6 h期间血液以及皮肤中药物浓度保持平稳。结论:微针经皮给药系统能够有效地促进左旋肉碱的经皮渗透性,从而实现缓控释效果。
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