甲地孕酮在家兔和大鼠的药物动力学

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用放射免疫法(RIA)测定甲地孕酮(MA)血清浓度并计算了在家兔和大鼠静注或口服的药物动力学参数。MA口服的生物利用度,家兔为64%,大鼠为56%。MA肝微粒体酶代谢实验提示有极性较MA为大的代谢产物形成,~3H-MA十二指肠给药后30min内门静脉血中放射性远高于外周血,也有极性代谢产物形成。 Megestrol (MA) serum concentrations were determined by radioimmunoassay (RIA) and pharmacokinetic parameters were calculated either intravenously or orally in rabbits and rats. The oral bioavailability of MA was 64% in rabbits and 56% in rats. MA liver microsomes enzymatic metabolism experiments suggest that the polarity of the metabolites than MA large metabolites, ~ 3H-MA within 30min after administration of duodenal radioactivity in the portal vein blood is much higher than peripheral blood, but also the formation of polar metabolites.
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