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利奈唑胺是时间依赖性抗生素，与临床疗效相关的药动学参数包括血药浓度高于最低抑菌浓度（M IC ）的时间百分比（％ T＞M IC ）和用药达稳态时24 h血药时曲线下面积与M IC的比值（A U C24／M IC ）。一项回顾性研究结果显示，如果利奈唑胺血药浓度在整个给药间期均维持在M IC之上，或者AUC24／MIC为80至120，临床治疗成功率更高。但最近一些研究结果显示，部分患者利奈唑胺谷浓度低于利奈唑胺对葡萄球菌属的M IC90（2 mg／L ）。