盐酸帕唑帕尼的合成

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3-甲基-6-硝基-2H-吲唑(3)经甲基化、还原、单甲基化后,与2,4-二氯嘧啶缩合制得2,3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺,再与2-甲基-5-氨基苯磺酰胺经缩合、成盐酸盐制得抗肿瘤药盐酸帕唑帕尼,总收率约为37%。 3-Methyl-6-nitro-2H-indazole (3) was methylated, reduced, monomethylated and then condensed with 2,4-dichloropyrimidine to give 2,3-dimethyl-N - (2-chloropyrimidin-4-yl) -N-methyl-2H-indazol-6-amine, and then with 2-methyl-5-aminobenzenesulfonamide condensation, into the hydrochloride anti-tumor Pazopanib hydrochloride, the total yield of about 37%.
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