有机硒化合物的抗炎及抗变态反应作用

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目的:有机硒化合物具有多种活性,为此研究3种合成的有机硒化合物的抗炎作用和抗变态反应作用,并分析构效关系。方法:药物对小鼠巴豆油性耳肿胀的影响;对组胺(histamine,His)、过敏性慢反应物质(slow-reactingsubstanceofanaphylaxisSRS-A)所致离体豚鼠回肠收缩的影响;致敏豚鼠肺中SRS-A的提取及药物的拮抗实验。结果:3种化合物能不同程度地抑制小鼠巴豆油性耳肿胀(P<0.05或P<0.01)。50%抑制离体豚鼠回肠收缩时的药物浓度(IC50)分别为对His:1.25×10-5,1.58×10-4,1.25×10-4mol/L,对SRS-A:8.9×10-6,1.25×10-4,1.12×10-4mol/L。致敏豚鼠肺释放SRS-A的抑制浓度:10-4mol/L。结论:3药中9108对受体的拮抗作用最强。该类化合物的化学结构中苯环(B)邻位酯基取代的化合物具有强的受体拮抗作用。它们的抗炎及抗免疫作用与其对His及SRS-A的受体拮抗作用及SRS-A的阻释作用有关。
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