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以(9Z)-9-去氧-9-羟基亚胺基红霉素A为原料,甲醇/水为反应体系,对甲苯磺酰氯为催化剂,硼氢化钠为还原剂,首次用一步法合成了9-去氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A,其结构经1^H NMR和FAB—MS表征。在pH8-9,于-3℃反应9h的较佳反应条件下,收率94.1%,纯度93.0%。