目的:全面考察我们前期工作中采用mPEG-PCL自行合成的汉防己甲素(Tetradrine,Tet)载药纳米微球的体外抗肿瘤活性,并对其机理进行探讨,并评价mPEG-PCL作为药物载体的生物相容性。方法:通过开环聚合法,制备mPEG-PCL两嵌段聚合物作为载体,采用乳化-挥发法,制备负载Tet的纳米微球。以MTT法,评价该纳米微球在体外对于胃癌细胞株MKN-28、BGC-823的抗肿瘤活性,并与汉防己甲素裸药相比较。在MKN-28、BGC-823及LO2细胞株上验证空白微球的毒性。采用荧光标记粒子细胞摄取实验,探讨Tet纳米微球抗肿瘤作用不同于裸药的机制。结果:Tet载药微球在作用48h后对于体外培养的肿瘤细胞生长的抑制率与裸药相似,空白微球在极高浓度时,对于肿瘤细胞系及人肝细胞株LO2均无明显毒性。荧光标记粒子的细胞摄取实验证实,微球可通过胞吞作用进入细胞,在细胞内释放药物,这是微球不同于裸药的抗肿瘤机制。结论:Tet微球具有良好的抗肿瘤活性,载体无毒,具有良好的生物相容性。其抗肿瘤作用的机制可能和细胞对于纳米粒子的直接摄取有关,因此可能提高汉防己甲素的体内抗肿瘤效果。