【摘 要】
：
以1,2,3-苯三甲酸为原料,依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合3步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP-1)抑制剂(4a~
【机 构】
：
四川大学化学工程学院,四川大学生物治疗国家重点实验室,成都师范学院化学与生命科学学院
【基金项目】
：
四川省科技厅重点研发项目(2018SZ0007),四川省科技创新苗子工程项目(2018120)
论文部分内容阅读
以1,2,3-苯三甲酸为原料,依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合3步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP-1)抑制剂(4a~4s),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了4a~4s对胰腺癌细胞系Capan-1的体外抗癌活性,结果表明:对Capan-1的增值抑制活性最强的是4r(IC50=0.19μM),是模板化合物NMS-P118(IC50=2.20μM)的11倍。
其他文献
小学数学课本知识具有抽象性、规律性，学生获得新的数学知识是自身思维运动的成果。小学数学是小学生学习数学的初期阶段，作为小学科目之一，对学生未来的学习、工作都有重大的影
我科自1998年～2000年对20例外伤性急性脑内血肿的患者行血肿清除术后骨瓣Ⅰ期复位，效果良好现将其手术方法及适应症报告如下：资料与方法1.一般资料：本组20例，其中男性15例，女性5例；
以3-氨基吡嗪-2-羧酸为原料,经酯化反应、亲电反应和重氮化反应合成了3-氟-6-碘吡嗪-2-羧酸甲酯(1),总收率62.34%,其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,用X-单晶衍射法测定了化
托特神(古埃及语为Dhwty)是古代埃及宗教体系中最古老的、发展最完善的神祗之一,对于他的崇拜在古代埃及人中十分流行,而其出现的时间则可以被追溯到埃及文明的早期,例如前王
托匹司他是一种黄嘌呤氧化还原酶(ROX)抑制剂,对痛风有显著的治疗作用,其耐受性好,不良反应小,是目前治疗痛风最有效的药物之一。托匹司他由三唑环片段和两个吡啶环片段拼合
微软于近日发布了Microsoft Antispyware．正式吹响了进入安全软件市场的号角。Microsoft Antispyware是一款用于查找、清除隐藏在用户电脑中间谍软件、广告软件、非法工具条和
深基坑支护施工技术在土木工程当中是十分重要的部分,同时也是保证工程质量的重要内容。通过深基坑支护施工技术能能够有效地将基坑工程中所存在的问题进行解决,提升工程的安
<正>慢性肺源性心脏病(简称肺心病)是常见的呼吸系统重症,多由支气管、肺、胸廓或肺动脉血管慢性病变发展而来[1]。临床表现为咳嗽咳痰,心悸气短,呼吸困难,乏力和劳动耐力下
<正>党的十八大以来,以习近平同志为核心的党中央全面加强对人大工作的领导。中央政治局常委会会议连续四年听取全国人大常委会党组工作汇报,研究人大工作中的重大问题和重要
以7-甲氧基-1-萘满酮为原料,经Wittig反应、去甲基化、烯醇互变和Jones氧化反应等制得关键中间体7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-羧酸(4);4-异丙基苯胺和4-(二甲基胺基)苯甲醛