【摘 要】
:
目的优化达格列净的合成工艺并用以合成其衍生物。方法以5-溴-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰基化、三乙基硅烷/三氟化硼乙醚低温选择性还原合成达格列净(1a);着重研
【基金项目】
:
陕西省教育厅专项科研项目(15JK1203);陕西省高校科协青年人才托举计划(20160227)
论文部分内容阅读
目的优化达格列净的合成工艺并用以合成其衍生物。方法以5-溴-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰基化、三乙基硅烷/三氟化硼乙醚低温选择性还原合成达格列净(1a);着重研究了三乙基硅烷/三氟化硼乙醚对甲氧基的选择性还原,并依据该路线合成达格列净的衍生物1b和1c。结果与结论达格列净及其衍生物总收率达40%左右,其结构经~1H-NM R和HR-ESI-M S谱表征;三乙基硅烷/三氟化硼乙醚在-30℃下选择性还原获得β产物;大鼠体内尿糖实验(urinary glucose excretion,UGE)显示1b和1c具有较强的促尿糖活性,与达格列净无显著性差异。
其他文献
<正>互联网最有价值的不是自己生产新东西,而是对已有行业潜力再次挖掘,用互联网的思维去重新提升传统行业。在互联网诞生之前,人的连接记忆节点路径是微弱的,强连接极少,互
志怪小说是魏晋小说的主流形态,它的基本表述手法是记录、写实,创作主体的审美意识表现出明显的不自觉性。但这不等于说志怪小说中没有创作主体的审美意识,透过小说的具体内
作为在较大范围内进行经济要素的综合部署和构建合理城市化格局的一种重要手段,区域规划在19世纪下半叶期的英国开始出现。从内容来看,近代英国区域规划经历了从附属于城市规
采用尿素热解聚合法合成了g-C3N4,并通过NaBH4还原法制备了银(Ag)负载g-C3N4(Ag/g-C3N4)催化剂。采用XRD,TEM,UV-vis DRS,PL手段对催化剂进行了表征分析。研究了不同Ag负载量的催
信阳毛尖茶是中国传统名茶之一,品质优异。对信阳毛尖茶的主要化学成分进行了综述和分析,结果表明,信阳毛尖茶的茶多酚含量、儿茶素含量及非酯型儿茶素比例较高,氨基酸含量、
目前随着我国深化改革的步伐不断加快,社会环境更加复杂多变,同时各阶层之间衍生的各种矛盾利益复杂多变,此起彼伏,作为国家重要执法主体的民警在维护社会治安、保障人民群众
结合宣钢周边地区及国内外炼焦原料煤的资源状况,进行了扩大炼焦煤资源、优化配煤结构的实验室研究,并在工业生产上得到成功应用,提高了焦炭质量,大幅度降低了炼焦成本。
现有担保体系不完善成为了中小企业融资困难的主要原因。因此完善中小企业融资担保方式是迫在眉睫的、必须的。本文创新的对比了全国和四川省的中小企业的基本现状,然后在数
研究了硫化剂、增粘剂和补强填料等组分对一种低模量、低硬度和高强度的硅橡胶配方力学性能的影响规律,同时研究了一种胶粘剂配方来满足硅橡胶与金属钢界面粘接的工艺要求。
针对合肥市水资源现状,分析合肥市水资源特点。结合节水型社会建设的要求,采用相应的定额,预测分析了各行业需水量和供水量,对合肥市2015和2020年的水资源供需平衡进行了二次