【摘 要】
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目的优化达格列净的合成工艺并用以合成其衍生物。方法以5-溴-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰基化、三乙基硅烷/三氟化硼乙醚低温选择性还原合成达格列净(1a);着重研
【基金项目】
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陕西省教育厅专项科研项目(15JK1203);陕西省高校科协青年人才托举计划(20160227)
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目的优化达格列净的合成工艺并用以合成其衍生物。方法以5-溴-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰基化、三乙基硅烷/三氟化硼乙醚低温选择性还原合成达格列净(1a);着重研究了三乙基硅烷/三氟化硼乙醚对甲氧基的选择性还原,并依据该路线合成达格列净的衍生物1b和1c。结果与结论达格列净及其衍生物总收率达40%左右,其结构经~1H-NM R和HR-ESI-M S谱表征;三乙基硅烷/三氟化硼乙醚在-30℃下选择性还原获得β产物;大鼠体内尿糖实验(urinary glucose excretion,UGE)显示1b和1c具有较强的促尿糖活性,与达格列净无显著性差异。
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