【摘 要】
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以对甲基苯胺为原料,设计合成了14个N-(6-甲基-3-氰基-4-芳胺基-7-喹啉)酰胺衍生物,其结构经EI-MS、1HNMR、IR和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,
【机 构】
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中国药科大学药物化学教研室,河南大学药学院,中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室,
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以对甲基苯胺为原料,设计合成了14个N-(6-甲基-3-氰基-4-芳胺基-7-喹啉)酰胺衍生物,其结构经EI-MS、1HNMR、IR和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中化合物13j对胃癌细胞AGS的体外抑制活性优于EKB-569和Bosutinib,抗肝癌细胞HepG2和结肠癌细胞HT-29的活性与阳性药相当。
Using p-methylaniline as raw material, 14 derivatives of N- (6-methyl-3-cyano-4-arylamino-7-quinoline) amide have been designed and synthesized. Their structures were characterized by EI-MS, IR and elemental analysis confirmed. The in vitro antitumor activity of the synthesized compounds was tested by MTT assay. The results showed that the compounds have certain antitumor activity. The inhibitory activity of 13j on gastric cancer cell AGS in vitro was better than that of EKB-569 and Bosutinib, HepG2 and colon cancer cells HT-29 activity and positive drugs.
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