【摘 要】
:
本文以水、重氮乙酸酯、芳香醛和芳香胺为原料,在单一催化剂Cu(OTf)2的作用下成功实现了一例基于羟基叶立德捕捉的四组分反应,一步构建了α-羟基-β-氨基酸酯类化合物骨架,并
【机 构】
:
华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心; 中山大学药学院; 中山大学肿瘤防治中心;
论文部分内容阅读
本文以水、重氮乙酸酯、芳香醛和芳香胺为原料,在单一催化剂Cu(OTf)2的作用下成功实现了一例基于羟基叶立德捕捉的四组分反应,一步构建了α-羟基-β-氨基酸酯类化合物骨架,并通过进一步的化学转化高效地合成了紫杉醇噁唑烷型侧链。此外,本文将所得侧链与紫杉醇母核、卡巴他赛母核对接,成功合成了14个紫杉醇衍生物,并在随后的抗肿瘤细胞活性测试中,发现了多个活性优异的新型化合物。本文将多组分反应方法学与应用相结合,开发了一种高效合成紫杉醇侧链衍生物的方法,并成功地将其应用至紫杉醇衍生物的半合成中,为该类化合物的构效关系研究提供了一种新途径,具有潜在的应用价值。
其他文献
聚氯乙烯(PVC)是重要的通用塑料之一,随着我国建设和发展的加速,聚氯乙烯化学建材得到大量推广应用,使得聚氯乙烯行业得以迅速发展。由于PVC树脂因自身缺陷,在成型加工时必须
鼻炎指的是鼻腔粘膜和粘膜下组织的炎症。鼻炎的症状表现多以鼻塞、流涕、头痛等为主,日久还会造成鼻腔气臭、嗅觉减退等症状。鼻炎的急性发作期,其发病机理多为湿热之邪入侵
文章基于中国工业企业数据库数据,对中国各地区生产率进行测算,并利用Dynamic OP方法进一步探讨各地区生产率增长的内生动力。研究发现:第一,企业技术进步和省级要素流动均推
提出一种由蓝牙传感器、智能移动平台和无线通信网络构成的移动医疗监护系统的体系结构和实现方法,并与现有的医疗信息系统集成。该系统利用无线通信网络实现患者在家庭环境
为了对沥青高温性能指标进行优选,采用6种不同种类沥青,分别对软化点、动态剪切流变及多应力蠕变等高温性能进行了测试,并采用AC20级配的沥青混合料进行了高温单轴贯入试验,
随着我国科学技术不断的发展,人民生活水平的提高,人们对健康的要求也更高了,对室内的氡气污染逐渐重视。根据我国的《民用建筑工程室内环境污染控制规范》,其明确要求在建筑
当前我国建筑行业规模正在发展壮大,从整体上呈现出上升的趋势。市场经济环境下,企业为了获取更多利润,必须加强对工程造价的管理。实践证实,加大建筑招投标阶段造价控制力度
<正>近年来,广东省平远县围绕建设"看得见山、望得见水、记得住乡愁"的美丽乡村目标,大力推进美丽乡村建设环境整治,打造魅力平远。一是建立工作机制,出台农村生活垃圾收运处
在光学遥感中,水的强烈镜面反射性和角度选择性使探测器饱和或反射率过低而难以提取有效信息,雪的强反射性和表面敏感性使传感器难以直接探测,植被指数在不同反射强度下的敏