目的:制备多西他赛纳米乳注射液,并对其药代动力学特点进行研究。方法:采用高压均质法制备多西他赛纳米乳注射液;选用Beagle犬作为实验动物,分别给予相同剂量的多西他赛乳注射液(DTX-m)和上市品多西他赛注射液(DTX-s),利用LC-MS检测给药后各时间点的血药浓度,并计算各自对应的药代动力学参数进行比较研究。并对两者进行大鼠体内组织分布研究。结果:多西他赛纳米乳注射液载药量为2g.L-1,粒径为(46.7±35.0)nm,含量质量分数为96.69%;给予Beagle犬DTX-m和DTX-s,等剂量的DTX-m药代参数Cmax、AUC较DTX-s明显提高,体外与血浆蛋白质的结合率明显提高。结论:DTX-m和DTX-s比较,DTX-m更易于与血浆蛋白结合,一定程度上提高了生物利用度,易于被肝脏、淋巴结及肿瘤组织摄取,同等剂量的DTX-m更易于快速进入血浆、心、肝、脾、肾、肿瘤,二者之间靶向效率未见显著差异,在血液和组织中其他主要的药代动力学参数未见显著改变。