目的 探讨^131I标记酪氨酸一奥曲肽（^131I-Tyr-octreotide）对荷人非小细胞肺癌（NSCLC）小鼠的抑瘤效果。方法经氯胺T法标记Tyr-octreotide，测其放化纯及其在小鼠体内的生物分布；建立荷人NSCLC小鼠模型，分为尾静脉注射^131I-Tyr-octreotide组、肿瘤间质注射^131I-Tyr-octreotide组、肿瘤间质单纯注射^131I组和间质注射生理盐水组，观察肿瘤部位的放射性摄取，勾画感兴趣区（ROI），计算肿瘤与对侧正常组织（T／NT）放射性比值，并对肿瘤进行细胞周期检测和免疫组织化学检测，观察癌细胞的凋亡。采用SPSS 11.0软件进行统计学处理，组间两两比较行单因素方差分析。结果标记产物放化纯为（95．23±1．67）％，比活度为3．5×10^6 Bq／μg。小鼠体内放射性分布示肾摄取最高，肝、脾摄取较少；荷瘤鼠显像示：间质注射^131I-Tyr-octreotide组肿瘤放射性浓聚较尾静脉注射和间质单纯注射^131I明显，放射性滞留较久；其24h的T／NT比值最高，为52．74±0．13，明显高于其他2组（8．90±0．23，6．42±0．02，q=628．81和664．33，P均〈0．05）；流式细胞检测可见经间质给药组较尾静脉给药组和单纯注射^131I组G．期细胞阻滞明显[各组G1期肿瘤细胞占总细胞的百分比分别为（83．17±6．86）％、（57．02±18．81）％、（49．29±7．80）％，q=1．56～6．86，P均〈0．05]，免疫组织化学检查结果示肿瘤细胞大量凋亡，可见凋亡小体形成。结论^131I-Tyr-octreotide易于标记且与生长抑素受体（SSTR）表达阳性的NSCLC有较高的亲和力，对肿瘤组织有较强的促凋亡和抑瘤作用。