心血管疾病是世界范围内发病率和死亡率较高的疾病, 严重影响了人类的健康. 动脉粥样硬化(atherosclerosis, AS)作为心血管疾病的病理基础, 其特点是动脉血管壁, 尤其是巨噬细胞中过量胆固醇的累积. 因此, 维持胆固醇平衡对预防和治疗AS病变至关重要[1-2]. 体内胆固醇的清除主要是通过高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)的胆固醇逆向运输(reverse cholesterol transport, RCT)作用. 通常肝外组织中多余的胆固醇被HDL转运至肝脏, 最后经粪便排出体外, 该过程称为RCT[3]. 以往的研究发现, 血浆中HDL-胆固醇水平与心血管疾病呈负相关, 降脂类药物如他汀等可显著升高血浆HDL-胆固醇水平, 降低心血管疾病风险[4]. 然而,近年来的研究发现,升高HDL的药物如胆固醇酯转移蛋白(cholesteryl ester transfer protein, CETP)抑制剂(torcetrapib), 虽然能够升高HDL-胆固醇水平, 但并未降低心血管疾病发生的风险[5]. 随后有研究者提出, 增强HDL的功能比单纯提高血浆HDL-胆固醇水平更有意义;而提高HDL的胆固醇流出能力也已成为临床治疗动脉粥样硬化样心血管疾病的潜在靶标[6]. 胆固醇流出作为RCT的第一步也是最为关键的步骤, 主要通过三磷酸腺苷结合盒转运蛋白A1 (adenosine triphophate (ATP)-binding cassette (ABC) transporter A1, ABCA1)和三磷酸腺苷结合盒转运蛋白G1(adenosine triphophate (ATP)-binding cassette