【摘 要】
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目的考察三白草酮及衍生物的溶解性和保肝活性。方法采用HPLC测定三白草酮及衍生物在常用溶剂中的溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分配系数(P);采用CCl4小鼠肝损伤
【机 构】
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南京中医药大学药学院,常州药品检验所
【基金项目】
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国家自然科学基金青年项目(81102899);江苏省高校自然科学研究项目(12KJB360006);南京中医药大学校青年自然科学基金项目(11XZR11)
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目的考察三白草酮及衍生物的溶解性和保肝活性。方法采用HPLC测定三白草酮及衍生物在常用溶剂中的溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分配系数(P);采用CCl4小鼠肝损伤模型考察其保肝活性。结果 25℃时三白草酮及衍生物A、B、C在水中的溶解度分别为(0.161±0.007),(12.4±0.57),(0.145±0.006),(0.667±0.031)mg/L;在正辛醇/水中的lgP分别为(3.32±0.13),(2.63±0.08),(3.28±0.08),(2.76±0.09);衍生物A的保肝降酶活性较三白草酮有所提高,衍生物B与三白草酮相当,衍生物C有肝损伤作用。结论衍生物A的lgP比三白草酮降低较多,可能会通过改善体内吸收提高药效;衍生物C的lgP虽有下降,但三白草酮中一个次甲二氧基被破坏,显示出肝损伤作用。
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