栀子提取物中栀子苷油水分配系数及大鼠肠吸收动力学研究

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目的:以栀子苷为指标成分测定栀子提取物油水分配系数,研究栀子提取物肠吸收动力学。方法:采用经典摇瓶法测定栀子提取物中栀子苷的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究栀子提取物中栀子苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响。结果:栀子提取物中栀子苷的油水分配系数P=0.1077,logP=-0.9678;质量浓度为0.2,0.8,2 g.L-1的栀子提取物(分别含栀子苷0.078,0.311,0.780 g.L-1)吸收速率常数分别为(0.125±0.012)h,(0.058±0.004)h,(0.034±0.008)h。药物浓度不同时吸收速率常数有显著性差异(P<0.01);栀子苷在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数分别为(0.019±0.003),(0.015±0.002),(0.012±0.002)h,不同肠段吸收速率常数有显著性差异(P<0.02)。结论:栀子苷在正辛醇-水两相体系中的logP为负值,根据经典理论推测为吸收较差物质;栀子苷在大鼠小肠的吸收速率随浓度的增加而减小,提示药物的吸收机制除了被动扩散外,可能有主动转运和易化扩散因素;栀子苷在大鼠整段小肠内均有吸收,在十二指肠中吸收速率较大。
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