4-硝基二苯醚-4′-硫代氨基甲酰胺类化合物的合成及其抗日本血吸虫作用

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我们在改造硝硫氰胺(Ⅰ)的结构、寻找高效低毒的抗日本血吸虫病药物时,发现某些4-硝基二苯胺-4′-硫代氨基甲酸的衍生物,例如芳酯(Ⅱ)具有较强的抗日本血吸虫作用,其中4-硝基二苯胺-4′-氨基硫代甲酸(O)苯酯(硝硫苯酯,Phenithionate)的疗效与I相同,但毒性明显降低,已作为治疗日本血吸虫病新药,在临床试用。鉴于4-硝基-4′ We have found some 4-nitrodiphenylamine-4’-thiocarbamic acid derivatives, such as aryl esters (for example), in the transformation of the structure of nitrosamine (I) in search of a highly effective and low toxic anti-schistosomiasis drug. Ⅱ) has a strong anti-Schistosoma japonicum effect, of which 4-nitrodiphenylamine-4’-aminothioformate (Phenothionate) has the same efficacy as I, but its toxicity is significantly reduced. Has been used as a new drug for the treatment of schistosomiasis japonica in clinical trials. In view of 4-nitro-4 ’
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