【摘 要】
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目的研究开发平喘药沙美特罗的新合成路线。方法以对羟基苯甲醛为起始原料经过4步反应得到伯胺5;以苯基丁醇为起始原料,经过3步反应得到脂肪醛8;将5与8经对接、氢化,再经酸性
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,中山大学药学院,
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目的研究开发平喘药沙美特罗的新合成路线。方法以对羟基苯甲醛为起始原料经过4步反应得到伯胺5;以苯基丁醇为起始原料,经过3步反应得到脂肪醛8;将5与8经对接、氢化,再经酸性水解去掉保护基得到目标化合物。结果与结论该路线合成成本低廉,总收率18%,适用于大量制备。
Objective To study and develop a new synthetic route of salmeterol. Methods Starting from 4-step reaction of p-hydroxybenzaldehyde with primary amine 5, phenylbutanol was used as a starting material to obtain aliphatic aldehyde 8 after 3 steps. 5 and 8 were docked, hydrogenated and acidified Removal of the protective group by hydrolysis gives the target compound. Results and Conclusion The route is low cost and the total yield is 18%. It is suitable for mass preparation.
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