【摘 要】
：
目的 设计合成具有良好抗肿瘤活性的吖啶酮类衍生物,并进行体外细胞毒活性研究.方法 以吖啶酮为起始原料,根据药物设计的结构拼合原理,设计合成了7个吖啶酮乙酸酯类衍生物,通过1 H-NMR、13C-NMR和HR-MS谱对目标化合物的结构进行了确证,并采用MTT法测试了目标化合物对胃癌细胞的体外细胞毒活性.结果 与结论设计合成的7个目标化合物均未见文献报道,其中化合物4c和4e对人胃癌细胞(SCG)表现出良好的细胞毒活性,IC50值分别为18.46、11.85 μmol· L-,具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的
【机 构】
：
河南中医药大学药学院,河南郑州450046
论文部分内容阅读
目的 设计合成具有良好抗肿瘤活性的吖啶酮类衍生物,并进行体外细胞毒活性研究.方法 以吖啶酮为起始原料,根据药物设计的结构拼合原理,设计合成了7个吖啶酮乙酸酯类衍生物,通过1 H-NMR、13C-NMR和HR-MS谱对目标化合物的结构进行了确证,并采用MTT法测试了目标化合物对胃癌细胞的体外细胞毒活性.结果 与结论设计合成的7个目标化合物均未见文献报道,其中化合物4c和4e对人胃癌细胞(SCG)表现出良好的细胞毒活性,IC50值分别为18.46、11.85 μmol· L-,具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的潜力.
其他文献
目的 分析Graf法在不同月龄异常体征合并发育性髋关节发育不良(DDH)高危婴儿超声诊断中的价值.方法 选取重庆市涪陵中心医院2017年6月-2020年6月收治的有异常体征表现、疑似发育性髋关节发育不良患儿400例为研究对象,依据患儿年龄将122例月龄为16 d～2个月的患儿设为A组,136例月龄2～4个月的患儿设为B组;142例月龄为4～6个月的患儿设为C组,对其进行超声Graf法检查.结果 女性发病率明显高于男性,差异具有统计学意义(P＜0.05);左侧关节病变发病率明显高于右侧关节病变,差异具有统计
目的 探讨因胎儿窘迫为指征行剖宫产的临床分析及对剖宫产率的影响.方法 选取2011年1月-2017年12月于唐山市妇幼保健院因胎儿窘迫为指征行剖宫产的孕妇292例为研究对象,根据胎心监护、胎儿心率、羊水情况分为两组,分别为1组(羊水Ⅲ度、胎心监护异常、重度胎心率异常),2组(羊水Ⅱ度、胎心监护轻度异常、单纯胎心率轻度异常).比较1组各情况胎儿1 min Apgar评分情况、2组各情况胎儿1 min Apgar评分情况、两组新生儿窒息率、分析胎儿窘迫的相关因素.结果 1组羊水Ⅲ度胎儿、重度胎心率异常胎儿1
目的 运用串联质谱与基因测序技术对柳州地区肉碱转运障碍携带者SLC22A5基因结果进行分析,了解本地区肉碱转运障碍携带者SLC22A5致病基因突变类型与频率,为该人群三级预防策略提供精准依据.方法 选取2019年7-12月于柳州市妇幼保健院出生的正常新生儿疾病筛查样本2093例进行串联质谱及基因测序分析,确诊肉碱转运障碍对象,对其串联质谱结果及基因测序结果进行分析.结果 在2093例SLC22A5基因测序结果中,确诊23例肉碱转运障碍携带者共7种SLC22A5致病基因突变类型.携带者串联质谱游离肉碱(C0
目的 设计合成一系列苯并咪唑类化合物,通过评价其对内皮脂肪酶(endothelial lipase,EL)的抑制作用以及对EL、脂蛋白脂酶(lipoprotein lipase,LPL)的选择性,确定潜在的EL抑制剂.方法 以3-氟-4-硝基苯甲腈与4-甲氧基苯甲胺为起始原料,在碳酸钾作用下生成3-[(4-甲氧基苄基)氨基]-4-硝基苯甲腈,在保险粉的作用下与不同的醛合成苯并咪唑类衍生物1a～1r.采用双抗体夹心法测定化合物对EL、LPL的抑制活性.结果 与结论共合成18个1,2,6-三取代苯并咪唑类衍生
目的 探讨珠海市新生儿葡萄糖6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏、新生儿高胆红素血症发病情况及该地区G6PD缺乏基因突变热点.方法 收集2015年1月-2020年7月于珠海市妇幼保健院出生的42480例新生儿脐血行G6PD酶活性检测,同时回顾性分析同期内8450例因新生儿高胆红素血症入院新生儿G6PD酶活性及基因位点突变类型.结果 42480例新生儿G6PD缺乏阳性率6.39％,女性阳性率高于男性,差异有统计学意义(P＜0.001),8450例新生儿发生高胆红素血症,发病率为19.89％,男性发病率高于女性,差
目的 优化μ/δ阿片受体双重激动剂BVD03的合成路线,放大量合成BVD03并评价其体内外生物活性.方法 采用液相合成方法,以片段缩合方式将四肽BVD03分为两个二肽片段(Boc-Dmt-N-Me-D-Ala-OH与Aba-Gly-OMe)后进行拼接,使用HATU、DIPEA作为缩合剂,得到四肽后,再将其C端酰胺化,得到目标化合物BVD03粗品,经制备型HPLC分离纯化,冻干后得到高纯度目标物BVD03.采用阿片受体激动剂钙流体外筛选模型,小鼠福尔马林疼痛模型与小鼠醋酸扭体模型对BVD03的体外受体激动及
目的 应用Robson分类系统,分析“全面二孩”政策后产妇特征及剖宫产变化.方法 回顾性采集2017-2019年某专科医院住院分娩的25425例围生期产妇资料,采用Robson分类系统描述产妇人群构成比、剖宫产率与权重,分析其3年变化.结果 剖宫产总数9669例,总剖宫产率38.03％.NI& NC组产妇构成比最大,占30.88％;PC组剖宫产权重最大,占43.48％.人群构成比3年分析,PC组差异有统计学意义(P＜0.05);年度两两比较中,2019年与前2年差异均有统计学意义(P＜0.005).剖宫产
目的 探究枕位管理对产妇产程进展及分娩结局的影响.方法 选取2018年9月-2019年9月北京天坛医院待产孕妇110例作为研究对象,根据B超胎位检查的不同分为观察组(胎头位置异常)、对照组(胎头位置正常)两组,每组55例.对照组产妇分娩过程中采用常规护理,观察组在对照组的基础上结合枕位管理.比较两组产妇具体产程表现以及分娩结局.结果 两组产妇年龄、孕周、体质量、身高以及Bishop评分等一般资料无明显差异.观察组产妇第一产程、第二产程以及总产程相较对照组产妇明显更短,差异具有统计学意义(P＜0.05);两
目的 为了解潍坊地区新生儿苯丙酮尿症筛查率、发病率、治疗方法和干预效果,以及苯丙酮尿症患儿病因学调查.方法 各级采血机构按照技术规范要求采集符合标准的血样,冷链递送至潍坊市新生儿疾病筛查中心.先后采用细菌抑制法、时间分辨仪荧光法、荧光法对血样进行检测,根据不同的切值,筛查出阳性患儿,最终确诊的患儿接受治疗.结果 2001年1月-2019年12月筛查1767288例,其中确诊患者经典PKU 176例,四氢生物蝶呤缺乏症3例,高苯丙氨酸血症29例,发病率为1∶10041.结论 本研究有效地反映出潍坊地区的筛查
人工智能(AJ)是计算机系统的发展,能执行通常需人类智能完成的任务.在临床基因组学,一种称为深度学习的特定类型的人工智能算法被用来处理大型复杂的基因组数据集.本文简要综述了AI,特别是深度学习在临床基因组学的最新成果和未来潜在的应用,详细回顾AI完成各种临床基因组学任务的方式,讨论AI在基因型和基因型预测中的潜在应用和挑战,旨在分析AI技术与常见的复杂疾病和个体化医学的关系.